早在1913年,Michaelis和Menten就提出了有关动力学方程;1919年,瑞士的Widmark利用数学公式对药物有动态规律进行了科学分析;1924年WidmarkandTandbery提出了开放式单室模型动力学;1937年动力学方程。Teorell又提出了双室模型动力学的假设,并用数学公式详细描述了双室模型动力学规律,在“国际药效学志”(InternationalArchivesofpharmacodynamics)上发表的题为“体内投用物质的分布动力学”的两篇文章,由于数学公式十分繁杂,这一开创性的工作在当时未得到重视和公认;到了60年代,由于电子计算机的重大发展和分析化学和重大突破(它已使人们能从极少量的生物样液中定量测出痕量的药物和化学物质的浓度)以及许多科学家的远见卓识,使药物动力学有很大发展;70年代初,药物动力学才被国际上公认为独立学科。
德、美、日等国的药学家F.H.Dost,E.Kruger-Jhi-emer,J.G.Wagner,G.Levy,E.Nelson,M.Gibaldi,褂见喜一郎,花野学等著名科学家都为创建本学科作出了很大贡献,他们在药物动力学的发展史上占有特殊地位。
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